Бенфотиамин: высокобиодоступный жирорастворимый витамин B1 от китайских поставщиков и производителей.
Описание
Бенфотиамин, являясь синтетическим производным витамина B1 (тиамина), значительно превосходит обычный витамин B1 по биодоступности, направленности действия и клинической эффективности благодаря оптимизации структуры и улучшению фармакокинетики. Конкретные преимущества заключаются в следующем:
Структурные инновации: модификация липидорастворимых компонентов преодолевает ограничения всасывания.
Обычный витамин B1 (тиамин) — это водорастворимая молекула, активный транспорт которой осуществляется с помощью кишечных натрийзависимых переносчиков (ThTr1/2). Он имеет низкую скорость всасывания (
Источник: J Clin Pharmacol, 2008
Фармакокинетические преимущества: долговременный эффект и направленное воздействие на ткани.
Обычный витамин B1 имеет короткий период полувыведения из крови (около 3,5 часов) и быстро выводится почками. Бенфотиамин гидролизуется в организме фосфатазой до активного тиамина и далее превращается в тиаминпирофосфат (ТПФ). Его липидная растворимость облегчает накопление в фосфолипидном слое клеточной мембраны, продлевая продолжительность действия.
Его способность проникать через гематоэнцефалический барьер и нервную оболочку в 8–10 раз выше, чем у обычного витамина B1, и он может эффективно воздействовать на центральную и периферическую нервную систему.
Источник: Neurochem Res, 2016
Регуляция метаболизма: многоцелевое ингибирование глюкотоксического повреждения
В условиях гипергликемии обычный витамин B1 с трудом эффективно подавляет нарушения метаболизма глюкозы из-за низкой проницаемости тканей. Бенфотиамин обладает уникальными преимуществами благодаря следующим механизмам:
- Блокирование образования AGEs: Ингибирование гексозаминовых и полиольных метаболических путей, снижение накопления конечных продуктов гликирования (AGEs) и уменьшение повреждения аксонов при диабетической нейропатии. (Диабет, 2010)
- Противовоспалительное и антиоксидантное действие: Снижение активности инфламмасом NF-κB и TXNIP/NLRP3, уменьшение количества воспалительных факторов, таких как IL-6 и TNF-α, при одновременном повышении активности глутатионредуктазы и снижении окислительного стресса.
- Защита митохондрий: Восстановление функции пируватдегидрогеназного комплекса (ПДГ), повышение эффективности цикла трикарбоновых кислот и снижение накопления молочной кислоты.
Клиническая эффективность: переносимость высоких доз и глубокое восстановление.
Для лечения диабетической нейропатии обычный витамин B1 требует чрезвычайно высоких доз (≥300 мг/день), но его эффективность ограничена из-за скорости всасывания. Бенфотиамин может стабильно повышать концентрацию ТПП в тканях в диапазоне доз 150–600 мг/день.
Источник: Diabetes Care, 2005
Стабильность и совместимость препаратов
Бенфотиамин значительно более стабилен, чем обычный витамин B1, в кислой среде (pH 2,0–4,0):




