Бенфотиамин: высокобиодоступный жирорастворимый витамин B1 от китайских поставщиков и производителей.
Описание
Структурные инновации: модификация липидорастворимых компонентов преодолевает ограничения всасывания.
Обычный витамин B1 (тиамин) — это водорастворимая молекула, активный транспорт которой осуществляется с помощью кишечных натрийзависимых переносчиков (ThTr1/2). Он имеет низкую скорость всасывания (
Бенфотиамин превращается в жирорастворимый пролекарственный препарат путем введения бензоильной и фосфатной групп (структурная формула C).19ЧАС23Н4ТЕ6PS), который может обходить ограничения, накладываемые переносчиками, и напрямую проникать в клетки слизистой оболочки кишечника посредством пассивной диффузии.
(Бенфотиамин)
(Обычный B1)
(J Clin Pharmacol, 2008)
Фармакокинетические преимущества: долговременный эффект и направленное воздействие на ткани.
Обычный витамин B1 имеет короткий период полувыведения из крови (около 3,5 часов) и быстро выводится почками. Бенфотиамин гидролизуется в организме фосфатазой до активного тиамина, а затем превращается в пирофосфат тиамина (ТФП).
Регуляция метаболизма: многоцелевое ингибирование глюкотоксического повреждения
В условиях гипергликемии обычный витамин B1 с трудом эффективно подавляет нарушения метаболизма глюкозы из-за низкой проницаемости тканей. Бенфотиамин обладает уникальными преимуществами благодаря следующим механизмам:
Клиническая эффективность: переносимость высоких доз и глубокое восстановление.
Для лечения диабетической нейропатии обычный витамин B1 требует чрезвычайно высоких доз (≥300 мг/день), но его эффективность ограничена из-за скорости всасывания. Бенфотиамин может стабильно повышать концентрацию ТПП в тканях в диапазоне доз, содержащих 150–600 мг/день.
скорость проведения
против плацебо
Оценка болевых ощущений (VAS)
сообщается о токсичности
(Diabetes Care, 2005)
Стабильность и совместимость препаратов
Бенфотиамин значительно более стабилен, чем обычный витамин B1, в кислой среде (pH 2,0–4,0) и совместим с различными поливитаминами или лекарственными препаратами.




