Популярные товары
0102030405
Бенфотиамин: высококачественный жирорастворимый витамин B1 от китайских поставщиков и производителей — высочайшая биодоступность.
С19ЧАС23Н4ТЕ6ПС
Описание
Бенфотиамин, являясь синтетическим производным витамина B1 (тиамина), значительно превосходит обычный витамин B1 по биодоступности, направленности действия и клинической эффективности благодаря оптимизации структуры и улучшению фармакокинетики. Конкретные преимущества заключаются в следующем: 1
Структурные инновации: модификация липидорастворимых компонентов преодолевает ограничения всасывания.
Обычный витамин B1 (тиамин) — это водорастворимая молекула, активный транспорт которой осуществляется с помощью кишечных натрийзависимых переносчиков (ThTr1/2). Он имеет низкую скорость всасывания ( Бенфотиамин превращается в жирорастворимый пролекарственный препарат путем введения бензоильной и фосфатной групп (структурная формула C).19ЧАС23Н4ТЕ6PS), который может обходить ограничения, накладываемые переносчиками, и напрямую проникать в клетки слизистой оболочки кишечника посредством пассивной диффузии. J Clin Pharmacol, 2008
>80% Эффективность поглощения
бенфотиамина
бенфотиамина
3–5× Биодоступность против
Обычный B1
Обычный B1
Скорость всасывания
обычного B1
обычного B1
2
Фармакокинетические преимущества: долговременный эффект и направленное воздействие на ткани.
Обычный витамин B1 имеет короткий период полувыведения из крови (около 3,5 часов) и быстро выводится почками. Бенфотиамин гидролизуется в организме фосфатазой до активного тиамина и далее превращается в тиаминпирофосфат (ТПФ). Его липидная растворимость облегчает накопление в фосфолипидном слое клеточной мембраны, продлевая продолжительность действия. Он эффективно воздействует на центральную и периферическую нервную систему, проникая через гематоэнцефалический барьер и нервную оболочку в 8–10 раз эффективнее, чем обычный витамин B1. Neurochem Res, 2016
>6 часов период полураспада
Бенфотиамин
Бенфотиамин
3,5 часа период полураспада
Обычный B1
Обычный B1
8–10× Гематоэнцефалический барьер
Проникновение против B1
Проникновение против B1
3
Регуляция метаболизма: многоцелевое ингибирование глюкотоксического повреждения
В условиях гипергликемии обычный витамин B1 с трудом эффективно подавляет нарушения метаболизма глюкозы из-за низкой проницаемости тканей. Бенфотиамин обладает уникальными преимуществами благодаря следующим механизмам:
- ◆ Блокирование образования AGEs: Ингибирование гексозаминовых и полиольных метаболических путей, снижение накопления конечных продуктов гликирования (AGEs) и уменьшение повреждения аксонов при диабетической нейропатии. Диабет, 2010
- ◆ Противовоспалительное и антиоксидантное действие: Снижение активности инфламмасом NF-κB и TXNIP/NLRP3, уменьшение количества воспалительных факторов, таких как IL-6 и TNF-α, при одновременном повышении активности глутатионредуктазы и снижении окислительного стресса.
- ◆ Защита митохондрий: Восстановление функции комплекса пируватдегидрогеназы (ПДГ), повышение эффективности цикла трикарбоновых кислот и снижение накопления молочной кислоты.
4
Клиническая эффективность: переносимость высоких доз и глубокое восстановление.
Для лечения диабетической нейропатии обычный витамин B1 требует чрезвычайно высоких доз (≥300 мг/день), но его эффективность ограничена из-за скорости всасывания. Бенфотиамин может стабильно повышать концентрацию ТПП в тканях в диапазоне доз, содержащих 150–600 мг/день. Уход за больными диабетом, 2005 год
+2,1 м/с Скорость проведения нервных импульсов
Улучшение по сравнению с плацебо
Улучшение по сравнению с плацебо
−40% Снижение болевого синдрома
(Шкала визуальной аналоговой оценки)
(Шкала визуальной аналоговой оценки)
✓ Безопасно Отсутствие печени/почек
Сообщения о токсичности
Сообщения о токсичности
5
Стабильность и совместимость препаратов
Бенфотиамин значительно более стабилен, чем обычный витамин B1, в кислой среде (pH 2,0–4,0): скорость разложения против. >30% для стандартного тиамина.
Он совместим с различными поливитаминами и лекарственными препаратами. Его жирорастворимые свойства способствуют разработке систем доставки, таких как наноэмульсии и липосомычто еще больше повысит эффективность адресной доставки. ? Часто задаваемые вопросы
В1 Что такое бенфотиамин и чем он отличается от обычного витамина B1?
Бенфотиамин — это синтетическое, жирорастворимое производное тиамина (витамина B1). В отличие от обычного водорастворимого витамина B1, который всасывается за счет насыщаемых кишечных транспортеров и имеет скорость всасывания менее 5%, бенфотиамин обходит эти ограничения за счет пассивной диффузии, достигая эффективности всасывания более 80% и биодоступности в 3–5 раз выше, чем у стандартного тиамина.
Q2 Почему бенфотиамин более эффективен при диабетической нейропатии?
Бенфотиамин воздействует на множество путей, участвующих в повреждении тканей вследствие гипергликемии: он ингибирует образование AGE, подавляет активность NF-κB и инфламмасомы NLRP3 и восстанавливает функцию митохондрий через комплекс PDH. Благодаря превосходной способности проникать в ткани, особенно в нервную ткань, он гораздо эффективнее обычного витамина B1 в устранении основных причин диабетической нейропатии.
Q3 Какова рекомендуемая дозировка бенфотиамина в клинических условиях?
В клинических исследованиях бенфотиамин применялся в дозах от 150 до 600 мг в день. В этом диапазоне было показано, что он стабильно повышает уровень тиаминпирофосфата (ТПФ) в тканях, улучшает скорость нервной проводимости и значительно снижает болевые ощущения — без сообщений о токсическом воздействии на печень или почки.
Q4 Может ли бенфотиамин преодолеть гематоэнцефалический барьер?
Да. Благодаря своей жирорастворимой природе бенфотиамин проникает через гематоэнцефалический барьер и нервные оболочки в 8–10 раз быстрее, чем обычный витамин B1. Это делает его особенно эффективным при заболеваниях центральной и периферической нервной системы.
Q5 Стабилен ли бенфотиамин в кислой среде, например, в желудке?
Бенфотиамин демонстрирует значительно большую стабильность в кислых условиях (pH 2,0–4,0) по сравнению с обычным витамином B1 — скорость его распада составляет менее 5% против более чем 30% у стандартного тиамина. Это обеспечивает более стабильное поступление и всасывание через желудочно-кишечный тракт.
Q6 Какие усовершенствованные формы доставки бенфотиамина доступны?
Благодаря своим липидорастворимым свойствам бенфотиамин совместим с современными системами доставки лекарственных препаратов, включая наноэмульсии и липосомальные препараты. Эти технологии дополнительно повышают эффективность адресной доставки и могут улучшить терапевтические результаты по сравнению со стандартными формами для приема внутрь в капсулах или таблетках.